Инструкция по применению Метотрексата в таблетках и уколах

Лекарственное средство Метотрексат является одним из самых эффективных препаратов при артритах различной этиологии (причины). Его применяют и для лечения артрита, и для его профилактики. Кроме того, возможен прием при обострениях различных артритов (с целью их купирования в течение пары дней).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов — аналогов фолиевой кислоты.

Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки.

Механизм действия при ревматоидном артрите связан с иммуномодулирующим и противовоспалительным действием препарата и обусловлен индукцией апоптоза быстропролифелирующих клеток (активированных Т-лимфоцитов, фибробластов, синовиоцитов), ингибицией синтеза противовоспалительных цитокинов (интерлейкин (ИЛ)-1, фактор некроза опухоли альфа), усилением синтеза противовоспалительных цитокинов ИЛ-4, ИЛ-10 и подавлением активности металлопротеиназ.

У пациентов с ревматоидным артритом применение метотрексата снижает симптомы воспаления (боль, припухлость, скованность), однако имеется ограниченное количество исследований при длительном применении (в отношении способности поддерживать ремиссию при ревматоидном артрите).

При псориазе увеличивается темп роста кератиноцитов в псориатических бляшках по сравнению с нормальной пролиферацией кожных клеток. Это различие в пролиферации клеток является основой для использования метотрексата для лечения псориаза.

Как действует Метотрексат при артрите?

Метотрексат нередко используется в лечении тяжело протекающих воспалительных артритов. Как правило, в тех случаях, когда прочие препараты (прямые и непрямые аналоги) не помогают. То есть Метотрексат стоит рассматривать как замену профильным лекарствам, но не как основной способ лечения.

Препарат тормозит прогресс патологических процессов, возникающих на фоне артрита. В первую очередь это деструкция суставной ткани и ее деформация. Полная остановка перечисленных процессов практически невозможна (кроме случаев, когда эти процессы «притормаживают» временно).

Если при различных формах артрита Метотрексат не является препаратом выбора, то конкретно при ревматоидной форме он используется очень часто и с хорошим результатом. К сожалению, длительная терапия приводит не только к положительным изменениям, но и к негативным.

Ампулы препарата Метотрексат-Эбеве

Особенно сильно страдают печень и почки в случаях, когда препарат назначают пить долго (более нескольких недель). Поэтому перед назначением подобных средств врачи должны сравнивать потенциальную пользу и потенциальный вред от такой терапии. к меню ↑

1.1 Эффективность приема: какой результат дает?

Как действует Метотрексат при артрите?

Если принимать Метотрексат при артритах правильно, то в большинстве случаев можно ожидать сразу несколько положительных эффектов. Проблема в том, что они обнаруживаются обычно при длительности приема в 10 и более дней и только при средних-больших дозах препарата.

Возможные лечебные эффекты:

  1. Существенное уменьшение воспалительных явлений в суставных тканях и окружающих их мягких тканях.
  2. Замедление прогресса заболевания, вплоть до его временной остановки (на фоне агрессивной терапии).
  3. Уменьшение аутоиммунных реакций, очень часто возникающих на фоне артрита и приводящих к дополнительным повреждениям суставов и окружающих тканей.
  4. Улучшение трофики (обмена веществ) в пораженных суставах, улучшение их регенерации.
  5. Уменьшение отека при артрите суставов за счет устранения воспалительных явлений и уменьшения проницаемости капилляров (локально).
  6. За счет устранения воспалительных процессов у большинства пациентов удается достичь ослабления болезненных ощущений.

к меню ↑

1.2 При каких формах артрита назначают Метотрексат?

В большинстве случаев Метотрексат используется при ревматоидном артрите, но его можно применять и при других формах этого заболевания. Доказанная эффективность у препарата имеется лишь в отношении ревматоидного артрита, но не иных видов.

Читайте также:  Детская дисплазия тазобедренного сустава

Лекарственные формы Метотрексата

Метотрексат можно использовать при лечении таких форм:

  • ревматоидный — именно против этой формы заболевания препарат и показан (терапевтическая эффективность высокая);
  • псориатическая форма – неплохо справляется с воспалительными процессами, может притормозить прогрессию болезни, но незначительно;
  • реактивная форма – у одних пациентов достигается высокая эффективность лечения, у других (у большей части) низкая или почти полностью отсутствующая;
  • ювенильная форма (детская) – Метотрексат детям в ударных дозах практически никогда не назначается, однако при таком подходе он весьма эффективен (хотя и опасен здоровью ребенка).

Следует учесть, что даже при «профильном» ревматоидном артрите Метотрексат помогает далеко не всегда (иногда он даже осложняет течение заболевания). к меню ↑

1.3 Когда нельзя принимать Метотрексат при артрите?

Как действует Метотрексат при артрите?

Как для такого мощного препарата, у Метотрексата имеется сравнительно небольшое количество ограничений и противопоказаний к применению. Игнорировать их категорически нельзя. Например, при приеме препарата пациентом с болезнями почек возможен их отказ или даже летальный исход.

Список ограничений и противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов (аллергические реакции).
  2. Наличие любой формы иммунодефицита (неспособности иммунитета нормально сопротивляться инфекции).
  3. Наличие любой тяжело протекающей анемии (включая гипоапластическую и апластическую анемию).
  4. Наличие у пациента лейкопении или тромбоцитопении.
  5. Наличие у пациента лейкоза с геморрагическим синдромом.
  6. Наличие тяжелых почечных и/или печеночных заболеваний, включая почечную или печеночную недостаточность.
  7. Наличие тяжелых заболеваний костного мозга.
  8. Наличие тяжелых системных (общих) инфекционных заболеваний (следует дождаться выздоровления).
  9. Период беременности или кормления грудью (лактации).

к меню ↑

Советы по применению

Инструкция для иммуносупрессора имеет указание: не переборщить! Часто применение Метотрексата спустя год не оказывает положительного воздействия, вызывает побочные эффекты. Они зачастую связаны с проблемами желудочно-кишечного тракта, отсутствия иммунитета, что повышает риск заболевания болезнями. Чтобы подобного не возникло, во время лечения артрита базисными, другими препаратами врачами назначаются другие, действующие с пользой для иммунитета.

Часто реабилитационный курс после лечения ревматоидного артрита направлен на восстановление иммунитета, потому, что часто врачи не задумываются об этом во время борьбы с вредоносными бактериями. Назначается отдельное лечение, есть действенный способ – применение фолиевой кислоты. Её назначение заключается в питании кровеносной, иммунной систем, приём наряду с Метроксатом будет организму на пользу. Фолиевая кислота – риск, что возникнут побочные эффекты. Если позаботиться об этом сразу, можно избежать лишних проблем.

Метотрексат рекомендуется применять наряду с фолиевой кислотой, она применяется ежедневно, по полтора мг в сутки. Фолиевая кислота при ревматоидном артрите позволяет увериться, что вред, наносимый иммуносупрессорами, окупится, полезные вещества будут возвращены на место, иммунитет восстановлен.

Лечение

Перед началом лечебных мероприятий необходимо провести диагностику и уточнить диагноз больного. Терапия должна быть комплексной и включать в себя:

  • режим;
  • диету;
  • медикаментозную терапию;
  • физиолечение, лечебную физкультуру, массаж;
  • народные средства;
  • ортопедические и хирургические методы.

Курс может занимать длительное время, продолжаясь несколько лет.

Режим и диета

Пациент должен соблюдать постельный режим только при активном воспалении. Как только активность хронического патологического процесса снижается, объем движений может увеличиваться за счет упражнений лечебной физкультуры (ЛФК). Необходимо также устранить все стрессы, высыпаться, чаще гулять на свежем воздухе.

Диета является составной частью комплексного лечения. Организм больного ревматоидным артритом теряет много белка и кальция, поэтому в рационе больного должны присутствовать блюда, богатые этими ингредиентами. Организмом лучше усваивается белок животного происхождения, поэтому можно употреблять молоко, йогурт, сыр, творожные, мясные, рыбные блюда. Необходимы отварные и свежие овощи, несладкие фрукты. Готовить можно на пару, отваривать и запекать продукты.

Следует исключить: острые приправы, соленые и копченые продукты, алкоголь. Ограничить легкоусвояемые углеводы. Курение вызывает нарушение кровообращения, что затрудняет регенерацию тканей, от него также следует отказаться.

Читайте также:  Замена коленного сустава реабилитация – упражнения и результаты

Лекарственная терапия

Лечение ревматоидного артрита медикаментозными средствами – основной вид помощи. Правильно подобранные лекарства позволяют подавить воспалительную реакцию, приостановить разрушение суставов и нарушение работы внутренних органов.

Медикаментозная терапия ревматоидного артрита должна подбираться индивидуально для каждого больного. По результатам обследования назначают следующие группы препаратов для лечения ревматоидного артрита:

Метотрексат в уколах

В одной ампуле содержится метотрексат натрия в дозировке 50 или 10 мг. Препарат производят в виде пористой массы или порошка желтоватого оттенка для инъекций. Окрашивание лекарства неоднородное.

Метотрексат ампулы считаются более эффективными, потому что метаболические процессы происходят быстрее.

После введения происходит уменьшение пролиферативной активности клеток и рост злокачественных опухолей в организме. Метотрексат уколы показаны при онкологических болезнях, псориазе, ревматоидном артрите. Способ применения и дозировки назначают индивидуально. При онкологических болезнях Метотрексат вводят внутривенно, внутримышечно, внутриартериально, интратекально. При расчёте дозировки учитывают вес пациента. Метотрексат таблетки назначают пациентам, которым целесообразно принимать низкие дозировки препарата.

Инструкция по применению:

  1. Ампулы лекарства назначают при хориокарциономе, аналогичных трофобластических болезнях. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка 15—30 мг каждый день в течение пяти дней. Курс лечения повторяют до 5 раз. Период отдыха составляет 7—10 дней.
  2. При первичном раке молочной железы с метастазами подмышечных лимфоузлов. Дополнительно пациенту назначают циклофосфамиды. Среднесуточная дозировка метотрексата: 40 мг на м2 от общей площади тела. Препарат вводят на первые и восьмые сутки.
  3. При лейкемии. Метотрексат можно принимать отдельно или совмещая со стероидами. Длительность лечения 4—6 недель. Дозировку подбирают индивидуально с учётом количества преднизолона.
  4. При менингеальной лейкемии. Если у пациента диагностировали лейкоз, ему назначают уколы метотрексата. Порошок разбавляют в стерильной жидкости. Максимально допустимая дозировка 15 мг в неделю.

Во время лечения нужно регулярно приходить на приём к врачу. Он будет контролировать состояние больного, корректировать дозировку при необходимости.

Инъекции «метотрексата»

А как делают инъекции с препаратом «Метотрексат»? Уколы при ревматоидном артрите начинают делать с дозировки 7,5 мг в неделю. Делать это можно подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Если лекарственное средство хорошо переносится пациентом, дозу можно постепенно увеличивать еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг.

Когда терапевтический эффект будет достигнут (обычно через 1-2 месяца после начала лечения), дозу надо постепенно снижать до минимально необходимой.

Для любого пациента с ревматоидным артритом дозировка может быть постепенно откорректирована для поддержания оптимального эффекта от лечения. Клинические исследования показали, что «Метотрексат» лучше усваивается и дает минимальное количество побочных ответов, если инъекции делают подкожно или внутримышечно.

При непрерывном приеме «Метотрексата» начальный положительный терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет. При отмене медикамента ревматоидный артрит дает о себе знать через 3-6 недель.

Польза при артрите

Принимать фолиевую кислоту при ревматоидном артрите показано для снижения негативного влияния препаратов, используемых в лечении этого заболевания. Очень часто для лечения патологии суставов назначают метотрексат. Это лекарственное средство относится к группе цитостатиков. Его действие направлено на подавление процесса избыточного деления клеток. Препарат эффективно останавливает прогрессирование ревматоидного артрита, но нарушает работу желудочно-кишечного тракта, снижает концентрацию фолиевой кислоты, вызывает анемию. Прием фолиевой кислоты при артрите в этом случае способствует:

  • минимизации негативного влияния метотрексата на организм;
  • нормализации пищеварительных процессов;
  • восстановлению слизистых оболочек ротовой полости и желудка;
  • нормализации состава крови;
  • поддержанию менструального цикла у женщин;
  • защите от развития импотенции.
Польза при артрите

Все перечисленные состояния входят в перечень побочных эффектов метотрексата и встречаются достаточно часто при приеме этого препарата. Фолиевая кислота эффективно защищает от развития этих нарушений и улучшает общее самочувствие, в том числе и настроение пациента.

Фолиевая кислота минимизирует побочные эффекты приема Метотрексата

Уколы

Введение лекарства с помощью инъекций назначается при выраженной реакции со стороны пищеварительного тракта в виде тошноты, рвоты, диареи. Это связано с повреждением клеток слизистых оболочек.

Читайте также:  Артрит челюстно-лицевого сустава: симптомы и лечение

Способы введения: подкожное, внутримышечное или внутривенное. Первоначальная дозировка – 2,5 мг в неделю. Постепенно доза увеличивается до 25-30 миллиграмм.

Эффект от инъекций наступает в среднем через месяц. Длительность курса лечения определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат нельзя резко отменять в связи с высоким риском обострения ревматоидного артрита. Рекомендуется постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. При хорошем контроле над заболеванием при минимальных дозировках лекарственное средство отменяют.

На протяжении терапии необходим контроль над показателями:

  • форменных элементов крови (эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов);
  • гемоглобина (норма у женщин 120-140 грамм в литре, у мужчин 130-150 г/л);
  • работы почек (мочевина, креатинин) и печени (АлАТ, АсАТ, щелочная фосфотаза, билирубин).

Для профилактики анемии также рекомендуется прием фолиевой кислоты в дозе пять миллиграммов на следующие сутки после введения Метотрексата.

Плюсы и минусы

Метотрексат при всей эффективности имеет довольно значительные побочные эффекты, негативно сказывающиеся на состоянии многих органов и систем. Их можно уменьшить, принимая фолиевую кислоту. Существуют аналоги, такие как ритуксимаб, инфликсимаб и другие, но в настоящее время именно метотрексат остается предпочтительным.

Положительные свойства метотрексата заключаются в следующем:

  1. Благодаря эффективности считается ключевым препаратом при терапии ревматоидного артрита.
  2. Курс лечения может быть сколь угодно долгим.
  3. В течение всего курса применения устраняет воспаление в суставных элементах и обусловленные им симптомы.
  4. Пациент лучше переносит физические нагрузки.
  5. Хорошая сочетаемость с другими средствами для лечения ревматоидного артрита.
  6. Раннее назначение лекарства обеспечивает мягкое течение болезни.
  7. Метотрексат рекомендован к приему в неподтвержденных случаях ревматоидного артрита, при предварительном диагнозе.
  8. Доступная цена и экономичность – упаковка метотрексата ценой 250 рублей принимается в течение примерно двух месяцев.

Недостатки метотрексата:

  • Клинически заметный эффект от лечения, появляется спустя 4-8 недель постоянного курса;
  • На фоне приема метотрексата пациенту необходимо регулярное посещение ревматолога, не реже 1 раза в три месяца;
  • Применение препарата нельзя прекращать даже при наступлении ремиссии, во избежание обострения;
  • Серьезный риск развития патологических эффектов, таких, как: падение уровня эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов в кровяном русле, одышка, кашель, язвы на слизистой рта, кожная сыпь, инфекционные заболевания, дисфункции желудочно-кишечного тракта, печени и других органов;
  • Сильный противовоспалительный эффект этого препарата не останавливает окончательно разрушение суставных тканей;
  • Беременность и период грудного вскармливания почти всегда исключают прием этого препарата;
  • Побочные эффекты могут стать причиной отмены метотрексата;
  • Эффект наступает не всегда.

Негативные эффекты метотрексата при ревматоидном артрите снижаются при одновременном приеме фолиевой кислоты. Если наблюдаются токсичные эффекты, прием прекращается и необходимо обратиться к лечащему врачу.

Лимфомы

При лечении неходжкинских лимфом Метотрексат назначается в дозе 15-20 мг/м2 дважды в неделю. Не менее эффективна другая схема, согласно которой препарат принимают по 7.5 мг/м2 каждый день в течение 5 дней. Курсовая терапия проводится с недельными или десятидневными перерывами.

По сравнению с пероральными формами подкожные инъекции существенно снижают риск развития побочных действий Метотрексата со стороны ЖКТ

Лимфома Беркитта: на 1 и 2 стадии Метотрексат принимают по 10-25 мг/сут в течение 4-8 дней. Возможно проведение нескольких курсов, между которыми делаются перерывы в 7-10 дней. На третьей стадии препарат назначается, как правило, только в комбинации с другими противоопухолевыми средствами.

Лимфомы

3 стадия лимфосаркомы: мкг/кг/сут в составе комплексной химиотерапии.

Острый лимфобластный лейкоз: рекомендованная поддерживающая доза составляет 15 мг/м2 в неделю. Альтернативой может быть дозировка 2.5 мг/кг каждые 2 недели, причем Метотрексат рекомендуется использовать совместно с другими препаратами противоопухолевого действия.

Грибовидный микоз (Т-клеточная лимфома): однократный прием 5-50 мг Метотрексата каждую неделю до достижения клинически значимого результата. Снижение дозировок и прекращение терапии осуществляется в соответствии с данными анализов крови и состоянием пациента.